Uncategorized

Quersetin –Alerjiye Lipozomal Dokunuş

Quersetin –Alerjiye Lipozomal Dokunuş

Mevsimsel veya yıl boyu devam eden alerjiler son 50 yılda büyük bir hızla artış göstermektedir. Bir veya birden fazla maddeye karşı alerjik duyarlılık Dünya nüfusunda %40-%50’leri bulmaktadır.

Mevsimsel saman nezlesi rakamları da büyük bir hızla artış göstererek Dünya üzerinde nüfusun %10 ile %30 arasını etkisi altına almaktadır.

Alerji semptomlarını özetleyecek olursak

  • Hapşırma (Alerjik Rinit)
  • Gözde kızarıklık, batma ve kaşınma (Alerjik Konjonktivit)
  • Nefes darlığı ve solumada hırıltı
  • Ciltte kızarıklık ve kaşıntı (Atopik Dermatit)
  • Dudak, Dil veya bazen yüzün tamamında şişkinlik
  • Karın ağrısı, bulantı ve diyare sayılabilir.

Alerjik kronik bir tablo olmakla beraber maalesef mevcut ilaç tedavi seçeneklerimizin uzun vadeli yan etkileri, bu anti-alerjik tedavilerin uzun süreli kullanımını kısıtlamaktadır.

Son yıllarda bitkilerden elde ettiğimiz fitoterapötik maddeler büyük ilgi görmüştür ve bu nedenden dolayı çok sayıda akademik çalışmanın odağını oluşturmaktadır. Bitkilerde son derece zengin olan flavonoit grubu bileşenler antioksidan, antienflamatuvar, antikanserojen v.b. bir çok etkileri nedeniyle merak uyandırmaktadır.

Quercetin de flavonoit (flavonol) grubu bileşenlerden bir tanesi örnek olarak karşımıza çıkmaktadır.

Bu değerli bileşen özellikle soğan, brokoli, üzüm, v.b. mevye ve sebzelerde yoğun olarak bulunur.

Ne yazık ki Quercetin de bir çok başka Fitoterapötik bileşen ile aynı kaderi paylaşaıyor, Biyoyararlanımı yani kana geçen miktarı son derece düşük ve farklı kimyasal yapılar arası belirgin farklılıklar arz ediyor.

Bir diğer önemli husus ise Quercetin sadece kana geçmekle kalmamalı, tıpkı Resveratrol veya kurkumin için geçerli olduğu gibi, etkin bir şekilde hücre içine taşınmalıdır. Bu nedenden dolayı Quercetin tercih edlilrken Lipozomal formda olmasına dikkat edilmelidir.

2020 yılında yayımlanmış olan bir çalışma Quercetin’in Alerjik Astım, Alerjik Reaksiyonlar ve Atopik Dermtatit gibi tablolarda kullanımını inceleyen bir makale yayımlamışlardır. Araştırmacılar Quercetin’in Alerjik astım, alerjik reaksiyonlar ve atopik dermatit gibi vakalarda semptomları bastırabildiğini ve güvenli profili sayesinde uzun süre kullanıma uygun olduğunu bildirmişlerdir. Quercetin’in bu etkilerine erişebilmek için son yıllarda Lipozomal Quercetin ile ilgili çalışmalar da başlamıştır. Lipozomal Quercetin uygulamaları sayesinde Biyoyararlanım sorunu aşılmış olup gerçek anlamda etkinliği ortaya çıkmaktadır. Lipozomal Flavonoitler ile yapılan çalışmalarda Quercetin’in Lipozomal kaplma ile son derece uyumlu olduğu görülmektedir.

Lipozomal Quercetin’in alerji reaksiyonlarında sorumlu olan Mast hücrelerini stabilize ederek Histamin salımını inhibe ettiğini göstern çok sayıda bilimsel makale bulunmaktadır.

Mast Hücrelerinden serbest kalan Histamin tüm alerjik semptomların tetikleyicisi olması sebebiyle, Quercetin’in bu etki mekanizması alerji belirtilerin ortaya çıkmadan önlenmesine neden olmaktadır.

Herkese Sağlıklı günler dilerim.

Ecz. Levent Mendirme

https://www.nhs.uk/conditions/allergies/symptoms/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28082789/#:~:text=Quercetin%2C%20a%20plant%20pigment%20is,induced%20by%20various%20drug%20toxicities.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11361045/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32467711/#:~:text=Quercetin%20is%20a%20naturally%20occurring,antibody%20releasing%20by%20B%20cells.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18515213/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28805832/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27187333/

Uncategorized

Resveratrol – Lipozom içinde Fransız Paradoksu

Fransız Paradoksu ilk kez 1980’li yılların başında, yüksek oranda kolesterol ve doymuş yağ tüketimi olmasına rağmen Kardiyovasküler hastalıklardaki düşük görülme sıklığı ile karakterize olan olgudur. Bu paradoks o dönemlerde şarap tüketimi ile açıklanmıştır, ancak günümüzde biliyoruz ki bu paradoksa neden olan Resverastrol maddesinin özellikle o bölgede toplanan üzümlerde yüksek oranda bulunmasıdır.

Bu nedenden dolayı Kardiyovasküler hastalıklarını önlemek adına Resveratrol büyük ilgi çekmeye başlamıştır.

Resveratrol’un sağlığımıza olan olağanüstü faydalarını anlamak açısından Sirtuin enzimlerini (genlerini) anlamakta fayda vardır. Sirtuin enzimleri birçok hayati fonksiyonu düzenleyen enzimler grubudur.

SIRT1-SIRT7’ye kadar farklı enzimler vardır, sonn yıllarda yoğun bir şekilde incelenen bu enzimlerin özellikle:

  • Yaşlanma
  • Sirkadiyen ritimler
  • Enflamasyon
  • Stres
  • Mitekondriyel fonksiyonları düzenlediği görülmektedir.

Resveratrol etkilerini hücreler arası molekülleri hedef alarak göstermektedir1. Sirt-1 özellikle etkilerini Resveratrol ve kalori kısıtlamasından almaktadır1. Bu sayede Sağlık ve sağlıklı yaşlanmaya yönelik etkilerini ortaya koymaktadır1.

Sirt-1’in kontrol ettiği metabolik yolaklar

  • DNA onarımı
  • Hücresel sağkalım
  • Glukoneojenezis
  • Kas hücresi gelişimi
  • Hücresel ömür döngüsü
  • Lipit metabolizması
  • İnsülin duyarlılığı

Tüm bu özelliklerine rağmen Resveratrol’un en önemli etkileri Kardiyovasküler hastalıkların önlenmesinde ortaya çıkmaktadır. Resveratrol’un özellikle Nitrikoksit (NO) konsantrasyonlarını artırdığı görülmektedir, bu etkileri sayesinde kardiyolojik iskemilerin (Kalbin yeteri kadar kanla beslenememesi) önlenmesinde son derece güçlü etkileri vardır. Kardiyolojik hastalıklarda damar Endotelinin hasar görmesi tromboz denilen tablonun başlamasına neden olur, Resveratrol’un bu trombotik pıhtıların güçlenmesini önleyici etkileri görülmüştür. Ayrıca anti-oksidan etkilere de sahip olan Resveratrol, damar Endotelini oksidatif stresten de korumaktadır.

Bu özellikleri nedeniyle özellikle Yüksek Tansiyon ve Kalp iskemisi olan hastaların Resveratrol takviyesi almasında fayda vardır.

Özellikle uzun süreli kalp ameliyatlarında iskemi ve reperfüzyon gibi fenomenlere tanık olmaktayız. Bu tür ameliyatlardan önce kalp hücrelerini korumak için Resveratrol’un faydalı olabileceğini gösteren çalışmalar vardır3.

Ancak Resveratrol’un ağız yoluyla alınması Biyoyararlanım problemleri nedeniyle çok etkili olmamaktadır. Bu nedenden dolayı son yıllarda Lipozomal Resveratrol formlar geliştirilmiştir. Lipozomal Resveratrol ile yapılan klinik çalışmalar bu etkilerin gözlemlenmesi açısından daha başarılı olmuştur.

Örneğin Erciyes Üniversitesinde yapılan bir araştırmada Lipozomal Resveratrol’un Diyabet hastalarında Glukoz seviyelerinin düşmesine yardımcı olduğu görülmüştür4.

Son yıllarda yayımlanmış olan birçok araştırma Lipozomal Resveratrol’un:

  • Tansiyon ve Arterioskleroz
  • Metabolik Sendrom
  • Obezite
  • Tip 2 Diyabet hastalarında olumlu etkilere sahip olduğunu göstermektedir.

Kaynakça

1 https://d1wqtxts1xzle7.cloudfront.net/51727296/j.mam.2010.09.00120170209-31593-1f3g54p.pdf?1486712234=&response-content-disposition=inline%3B+filename%3DResveratrol_and_cardiovascular_health.pdf&Expires=1608480521&Signature=ILlhsdQw9uxTZaoXRDRyDcP5wfoOrZoDmBk56u3ZZIyh0AiUsfsjLP9TkHcoSJGeVUUVe~~iBK-yYAkzdmlH0uM844jVJn6DTyaqcfs0SUpS7a~h8GPGMjkgbHsjuVlqHBj3qH3he8seZUCZe2OzWMHSSkHuayXpQl2dMNHb~dCsbfJz6oUvPD2apFB5zocQV7A3h9fEK39rT43clC-vxRNlKLxCJsvpXVa7lJOFtNAWNmGzvLfTDPfR9l0klE33Arxxa2AUiXfWiyIVGrtsybDYI8RYYMNDKjuXtBKqX4RLwfY240qFzyd5eRTFmbvOHasHYEbJp8ojPl6dYPwa7A__&Key-Pair-Id=APKAJLOHF5GGSLRBV4ZA

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1768013/

3 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15553937/

4 https://www.ingentaconnect.com/content/asp/jnn/2018/00000018/00000006/art00013  

5 http://scholar.google.com.tr/scholar_url?url=https://www.mdpi.com/2072-6643/10/11/1651/pdf&hl=tr&sa=X&ei=EuXhX7n3E87CmAGE9JWoDg&scisig=AAGBfm1We4a18Z5jeOrrw3jP5nkSXvZg0g&nossl=1&oi=scholarr

6 http://scholar.google.com.tr/scholar_url?url=https://www.mdpi.com/1422-0067/20/3/535/pdf&hl=tr&sa=X&ei=ROXhX_CuM8KMy9YPgJmRiAw&scisig=AAGBfm0RTT–iijHK870eqHh8LcSys8DsA&nossl=1&oi=scholarr 7 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6610334/

Uncategorized

Glutatyon, evet ama lipozomal formda

Oksidatif Stres sadece hastalık esnasında değil hayatımızın her anında vücudumuza en fazla zarar veren unsurlardan bir tanesi olarak karşımıza çıkmaktadır. Oksidatif stres her zaman vahim hastalıklara neden olmasa da, vücudumuzun daha çabuk yaşlanmasına neden olduğu bilinmektedir. Antioksidanlar bu tarz reaktif oksidanlara elektron bağışında bulunarak, bunların vücudumuzdaki sağlıklı dokulara zarar vermesinin önüne geçebilmektedir.

Tripeptit yapıda olan Glutatyon neredeyse tüm canlılarda en güçlü antioksidan olarak karşımıza çıkar. Bu güçlü koruyucu şaşırtıcı bir şekilde neredeyse Glukoz kadar yüksek konsantrasyonlarda hücrelerimizde bulunmaktadır.

Glutatyon başlıca iki formda bulunur; redükte olan GSH veya Okside olan GSSG formunda. Sağlıklı Hücrede GSH/GSSG oranı >100 ancak oksidatif stresin artması durumunda bu oran 10’un altına bile düşebilir.

Glutatyonun başlıca fonksiyonları

  1. Serbest radikallerin doğrudan nötralizasyonu
  2. Değişik Anti-oksidan enzimlerin Kofaktörü
  3. Vitamin C ve E’nin Rejenerasyonu
  4. Faz 1 Karaciğer fonksiyonlarında meydana gelen serbest radikallerin nötralizasyonu
  5. Faz 2 Karaciğer meydana gelen konjügatların suda çözülmesini sağlar
  6. Cıvanın beyin hücrelerinden uzaklaştırılması
  7. Hücre gelişimi ve apoptozisin ayarlanması
  8. Mitekondriyel fonksiyonların ve Mitekondriyel DNA’nın korunması

Glutatyon eksikliği ile ilgili Hastalıklar

  1. Nörodejeneratif Hastalıklar – Alzheimer, Parkinson, Huntington, ALS.
  2. Pulmoner Hastalıklar – KOAH, Astım ve akut solunum stresi
  3. İmmün Hastalıklar – HIV, Otoimmmün bozukluklar
  4. Kardiyovasküler Hastalıklar – Hipertansiyon, Myokardiyak Enfarktüs, Kolesterol Oksidasyonu
  5. Yaşa Bağlı Kronik Hastalıklar – Kataraktlar, Makular Dejenerasyon, İşitme Güçlüğü, Glokom
  6. Karaciğer Hastalıkları
  7. Yaşlanma Sürecinin bizzat kendisi

Bu son derece önemli antioksidanımızı dışarıdan takviye etmek oldukça güçtür, zira Glutatyon Gastrointestinal Sistemde stabil değildir. Bu nedenden dolayı en akla yatkın i.v. Glutatyon uygulamasıdır, ancak bunun da uygulanabilmesi için sürekli Sağlık Profesyoneline ihtiyaç duyulması ve i.v. Glutatyonun son derece kısa yarılanma ömrü bu uygulamanın sorunları olarak karşımıza çıkmaktadır.

Lipozomal Glutatyon takviyeleri son derece cazip bir seçenek olarak karşımıza çıkmaktadır.

Nöronal Sağlığı korumak adına yapılan bir araştırmada;Lipozomal Glutatiyon konvansiyonel Glutatiyon’a göre 100 KAT daha potent olduğu ortaya çıkmıştır.

Asıl ilginç olan lipozomal Glutatiyon parçalansa dahi yeni Glutatiyon sentezi için yapıtaşı tedarik etmektedir.

Elbette en büyük avantaj lipozomal Glutatiyon oral yoldan alınabilir, bu sayede sağlık profesyoneline gereksinim duymaz.

Oral Lipozomal Glutatiyon Takviyesi Glutatiyon depolarını artırdığı gibi bağışıklık fonksiyonlarını da güçlendirmektedir.

Lipozomal Glutatyonun yüksek biyoyararlı olması, etkin maddenin aktif şeklide hücrelere kadar taşınması ve en önemlisi gündelik hayatta kolay kullanılabiliyor olması nedeniyle son derece cazip bir seçenek olduğunu söyleyebiliriz.

Uncategorized

Takviye Edici Gıdalar ve Biyoyararlanım

Sağlıklı Yaşam ve Sağlıklı Yaşlanma isteği insanları son zamanlarda proaktif önlemler almaya yönlendirmektedir. Bu amaçla daha fazla tüketici hayatlarında Takviye Edici Gıdalara yer vermektedir.

Ancak bu takviye edici gıdaların gerçek anlamda yararlı olup olmadıkları tam anlamıyla bilinmemektedir. Zira bu etkin maddelerin kana geçerek gerçek anlamda yararlı olup olmamaları çeşitli nedenlere bağlıdır:

  • Fizikokimyasal Özellikler
  • Çözünürlük
  • Midenin kuvvetli asidik ortamında stabil kalması
  • Mide/Bağırsak enzimleri ile etkileşimleri

Bunlardan bazılarıdır.

Etkin Maddenin yukarıdaki nedenlerden dolayı emilemiyor olması ondan tam anlamıyla yararlanamadığımız anlamına gelmektedir.

Tam bu noktada Lipozomlar karşımıza şık bir çözüm olarak çıkmaktadır. Fosfolipitlerden meydana gelen lipozomlar etkin maddeleri muhafaza ederek bunların midedeki kuvvetli asit veya enzim gibi zorlayıcı koşullardan korur.

Liposome-for-drug-delivery

Bir başka önemli husus ise lipozomların fosfolipit yapısının hücre zarını taklit etmesidir. Bu sayede bağırsak hücrelerin zarları ile kaynaşarak etkin maddeyi doğrudan hücre içine teslim edebilirler. Ancak lipozomların emilim avantajı bununla da sınırlı kalmamaktadır. Bağırsak hücreleri tarafından emildikten sonra tekrar şilomikron denilen lipit kesecikleri şekline işlenerek doğrudan lenfatik sistem ile sistemik dolaşıma karışırlar. Bu sayede Karaciğerde herhangi bir ilk geçiş etkisi nedeniyle de etkinlikleri azalmaz.

lipo_curesupport

 

Son yıllarda yapılan klinik çalışmalar gerçekten de Lipozomal ürünlerin kana çok daha hızlı ve çok daha yüksek oranlarda geçtiğini göstermektedir. Bunun nedeni Lipozomal şekilde hazırlanan etkin maddeler:

  • Stabilitelerini daha iyi korur
  • Emilebilir olmayan maddelerin hücre içine alınmasını sağlar
  • Etkin Maddeyi midenin asidik koşularından korur
  • Etkin maddeyi pankreatik enzimler tarafından parçalanmasını önler
  • Lenfatik dolaşım üzerinden kan dolaşımına karışarak Karaciğer enzimler tarafından etkinliğinin azalmasını önler (ilk geçiş etkisi)

Tüm bu avantajlar nedeniyle emilimi düşük maddelerin Lipozomal forma dönüştürülmesi gitgide artmaktadır. Gitgide daha fazla Vitamin, Flavanoit, mikro-besin v.b. takviye edici gıdalar Lipozomal formlarda karşımıza çıkmaktadır.

Unutmayınız kullanılan takviye edici gıdalar ancak emildiğinde gerçek anlamda yararlı olabilmektedir.

Ecz. Levent Mendirme

Uncategorized

Rasyonel Fitoterapi

Fitoterapi insanlık tarihi kadar eski bir tedavi uygulaması olmakla beraber son yıllarda gene yükselen değer halini almıştır. Ancak bununla beraber bazı soru işaretleri de oluşmaya başlamıştır;

  • Gerçek anlamda Fitoterapi nedir?
  • Kullandığım üründen nasıl emin olabilirim?
  • Aynı ürünle bazı farklı etkiler görmekteyim?
  • v.b.

Peki neden yukarıdaki soruları Sentezlenmiş Farmakolojik etkin maddeler için yöneltmiyoruz? Bu sorunun cevabını bu ürünlerin gelişimlerinde bulabiliriz.

Farmakolojik bir ajan geliştirirken binlerce molekül ile yola çıkılır; yıllarca süren etkinlik ve güvenlik araştırmalarından sonra ilgili otoriterlerden izin alınarak Faz çalışmalarına geçilir. Faz çalışmalarında bu molekülün ilgili endikasyondaki etkinliği ve mevcut tedavilere göre eşdeğerliği veya üstünlüğü ortaya çıkarılır. Tüm bu çalışmalar toplanarak İlaç Ruhsat Dosyası oluşturulur ve yetkili otoritere ilaç ruhsatı müracaatı yapılır. Ancak İlaç Piyasaya arz edildikten sonra Faz IV dediğimiz evre, ürün Pazarda bulunduğu süreci devam eder ve Farmakovijilans ile ürünün güvenirliliği sürekli gözlem altında tutulur.

drug_dev_1

Bilimsel açıdan bu mantık yürütmeye Tümevarım diyebiliriz. Tüm bu aşamaları geçen bir ürünün, ilgili endikasyonda etkinliğini fazla sorgulamayız. Ancak tıpkı Farmakovijilans gibi tüketicilerin de bunların kullanımı ile ilgili güvenlik kaygıları vardır; olası yan etki riskleri, advers etkiler v.b.

Tüm bu kaygılar insanları daha çok Fitoterapiye yöneltmektedir. Ancak aynı razyonalizmin ışığında Fitoterapötik bir ürün gelişimi nasıl olmalıdır?

phytotherapeutics

Bildiğimiz gibi Fitoterapide bazen bitkinin tamamı veya bazı kısımları, bazı durumlarda ekstreleri veya fraksiyonları kullanılabilir. Şayet Ekstre veya Fraksiyon söz konusu ise ilgili Fitokimyasalların ve bunların minimum etkili yüzdelerinin mutlaka bilinmesi gerekmektedir. Örneğin söz konusu bir Boswelia serrata ekstresi ise minimum %65 boswelik asit içerdiğinden emin olmalıyız. Bu nedenden dolayı özellikle ekstrelerin ilgili monograflarında belirtilen özelliklere sahip olduğundan emin olmalıyız.

İkinci aşamada bu Fitoterapötik ajanların biyolojik sistemlerdeki emilimleri, dağılımları ve atılım yolları gibi akibetleri incelenir. Bunlar tanımlandıktan sonraysa ilgili Fitoterapötik ajanın kontrol ve tedavi grupları arasındaki farklıları incelenir.

Özetle, araştırma konusu olan fitoterapötik ajanın, kullanımı sonucunda hangi metabolik değişimlere neden olduğunu ve hangi yolaklardan metabolize edildiğini bilmediğimiz sürece; hangi bitkisel ürünü kullanırsak kullanalım bu ürüne Fitoterapötik ajan dememiz gerçekçi olmayacaktır.

Genelde Fitoterapötik ajanlar yüzlerce (bazen binlerce) yıldır kullanıldığından dolayı, buradaki mantıksal çıkarıma Tümdengelim diyebiliriz. Bu ajanların güvenlikleri ile ilgili çok fazla kaygı bulunmamakla beraber, asıl soru işaretleri etkinliklerine yöneliktir.

Bu nedenden dolayı hastalıklarımızın tedavilerine yönelik fitoterapötik bir ürün tercih edilecekse, yukarıdaki metodoloji ile geliştirildiğinden ve klinik çalışmalar ile güvenliği ve etkinliğinden emin olduğumuz ürünler tercih edilmelidir.

İlaç Sanayisinin ve Eczacılarımızın en büyük sorumlulukları bu geliştirme aşamalarından geçmiş olan Fitoterapötik Ürünleri pazara arz etmeleridir.

Hasta açısından en önemlisi Fitoterapötik ürünlerin mutlaka Eczanelerden tedarik edilmesidir, zira size en yakın Fitoterapi Uzmanınız Eczacınızdır.

Sağlık Günler Dilerim.

Ecz. Levent Mendirme